Nolvadex ( Tamoxifen )

Descriere

Nolvadex 20 mg – CUTIE CU 30 COMPRIMATE

Concentratie 20mg/tableta

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Tamoxifenul este un antimetabolit (antiestrogen) care se leagă competitiv de receptorii estrogenici din citoplasmul celulelor canceroase estrogenodependente, pentru ca împreună să pătrundă în nucleu, unde blochează interacţiunea estrogenilor cu receptorii acestora.

Proprietăţi farmacocinetice
Produsul se absoarbe din tubul digestiv, realizându-se concentraţii plasmatice maxime intre 4-7 ore după administrarea per os. Concentraţiile stabile (aproximativ 300 ng/l) se obţin după 4 săptămâni de tratament cu doze de 40 mg/zi. Medicamentul se leagă in proporţie de peste 99% de albuminele serice. Metabolizarea se face prin hidroxilare, demetilare si conjugare, formându-se mai mulţi metaboliţi cu efect farmacologic similar, contribuind astfel la efectul terapeutic. Timpul de înjumătăţire este de 7 zile. Excreţia se face predominant prin materiile fecale.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Carcinomul mamar metastatic, îndeosebi la pacientele aflate în menopauză, cancerul de endometru, renal, sarcomul ţesuturilor moi, sterilitatea anovulatorie, agalactiа după naştere, oligospermia, tumorile hipofizare. S-a constatat că administrarea de tamoxifen în scopuri profilactice femeilor cu risc de cancer mamar reduce morbiditatea cu 45% în comparaţie cu femeile cu acelaşi risc, dar care nu au primit preparat.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
În cancerul mamar, endometrial sau renal câte 10-20 mg Nolvadex de 2-3 ori pe zi. Doza pentru o cură constituie 2,4-9,6 g; tratamentul se prelungeşte până la regresarea procesului şi încă 1-2 luni.
În sterilitatea anovulatorie câte 10 mg de 2 ori pe zi timp de 4 zile începând cu ziua a 2-a a menstruaţiei, apoi 20 mg de 2 ori pe zi şi, la necesitate câte 40 mg de 2 ori pe zi.
În cazul agalactiei după naştere câte 10 mg de 4 ori pe zi timp de 5 zile.
În oligospermie câte 10 mg de 2 ori pe zi.

In cazul culturistilor si sportivilor, tamoxifenul citrat este folosit pentru a contracara efectele secundare de natura estrogena cauzate de folosirea anumitor steroizi anabolici si androgeni. De asemenea este folosit si dupa terminarea unui ciclu de steroizi, in terapia post ciclu, pentru a se reface productia proprie de testosteron.

Principala cauza de ingrijorare in randul culturistilor si atletilor este ginecomastia, dezvoltarea testului mamar feminin la barbati. Primele semne ale ginecomastiei sunt mici umflaturi sub sfarcuri; daca sunt lasate sa evolueze se pot transforma in tesut solid si de dimensiuni considerabile, care nu mai poate fi tratat decat chirurgical.

Nolvadex blocheaza actiunea estrogenului in tesuturile mamare. Face asta prin legarea de receptorii estrogeni, asa ca estrogenul nu isi mai poate exercita actiunea. Aceasta proprietate il face util in tratarea cancerului de san (tumorile se hranesc cu estrogen – daca acesta nu se poate atasa de ele, acestea mor) si in prevenirea ginecomastiei.

In cazul pacientelor cu cancer de san se foloseste mai ales Arimidex pentru tratament, si dupa ce tumoarea dispare se trece pe tamoxifen pentru a preveni recidiva.