Anastrozolul se referă la o nouă generaţie de inhibitori nesteroidieni selectivi ai aromatazei, utilizaţi în tratamentul cancerului mamar diseminat la femei după menopauză. Sub acţiunea anastrozolului are loc inhibarea multiplicării şi creşterii celulelor glandelor mamare, dependentă de estrogenii endogeni. Mecanismul de acţiune al anastrozolului se reduce la inhibarea selectivă a activităţii aromatazei, enzimă a citocromului P450. Sursa principală de estrogeni la femei în menopauză sunt androgenii, în principal androatendionul şi testosteronul. Aromataza asigură o hidroxilare multiplă a acestora cu transformarea în estronă şi apoi în estradiol în ţesutul adipos şi muscular, ficat, suprarenale şi în ţesutul tumoral.