Anastrozol ( Arimidex 1mg )

Descriere

Anastrozol este un anti-estrogen foarte puternic care apartine oficial unei clase de medicamente numite inhibitori de aromatizare. A fost introdus pe piata in 1995 sub denumirea de Arimidex. Treptat a devenit printre cei mai populari anti-estrogeni, alaturi de Nolvadex (tamoxifen). Este folosit in medicina pentru tratamentul cancerului de san, fiind mult mai eficient in aceasta privinta decat tamoxifenul.

Culturistii si sportivii care folosesc steroizi anabolizanti si androgeni utilizeaza foarte mult Arimidexul pentru a preveni efectele secundare de natura estrogenica. In trecut se folosea Proviron pentru efecte similare, dar este mult mai slab si poate avea efecte secundare androgenice. Anastrozolul inhibă selectiv aromatază prin interacţiunea cu atomul de fier al hemului citrocromului P-450.

Astfel, preparatul asigură o inhibare marcată a activităţii enzimei, ce contribuie la reducerea la maxim a nivelului estrogenilor atât în circulaţia periferică, cât şi în tumoare, ce asigură efectul terapeutic la femeile cu cancer mamar. În postmenopauză anastrozolul în doza de 1 mg/zi provoacă o diminuare a nivelului estradiolului cu 80%. Acesta nu manifestă activitate progestativă, androgenică şi estrogenică. Preparatul nu influenţează secreţia cortizolului şi aldosteronului. Prin urmare, nu este necesară suplimentarea cu corticosteroizi.

Absorbţia  este rapidă şi concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse, de obicei, în primele două ore după administrare (în condiţii de repaus alimentar). Alimentele scad uşor viteza, dar nu şi gradul de absorbţie. Nu este de aşteptat ca modificarea minoră a vitezei de absorbţie să determine un efect semnificativ clinic asupra concentraţiei plasmatice la starea de echilibru, în timpul administrării dozei zilnice unice de anastrozol 1 mg comprimate.

Aproximativ 90 până la 95% din valoarea concentraţiei plasmatice a anastrozolului la starea de echilibru este atinsă după 7 zile de administrare zilnică. Nu există dovezi cu privire la dependenţa de timp sau de doză a parametrilor farmacocinetici ai anastrozolului.Farmacocinetica anastrozolului este independentă de vârstă la femeile aflate în post-menopauză. Anastrozolul se leagă în proporţie de doar 40% de proteinele plasmatice.

Anastrozolul se elimină lent, având un timp de înjumătăţire plasmatică prin eliminare de 40 până la 50 de ore. Este metabolizat în proporţie mare la femeile aflate în post-menopauză, mai puţin de 10% din doză fiind excretată în stare nemodificată în urină în următoarele 72 de ore de la administrare.Metabolizarea are loc prin N-dealchilare, hidroxilare şi glucuronoconjugare. Metaboliţii sunt excretaţi în principal pe cale urinară. Triazolul, principalul metabolit prezent în plasmă, nu prezintă efectul de inhibare al aromatazei.